Changzhou Kaiqiao Biotechnology Co., Ltd
Hexarelin Acetate / Cas No .: 140703-51-1
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Hexarelin Acetate / Cas No .: 140703-51-1

Hexarelin


Secuencia: His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Pureza (HPLC): 98.0%

Aspecto: polvo blanco

Fórmula molecular: C47H58N12O6

Peso molecular: 887.04


Hexarelin COA:


Impureza única (HPLC): 0.5% máximo

Composición de aminoácidos: ± 10% de la teoría

Contenido de péptido (N%): ≥80.0%

Contenido de agua (Karl Fischer): ≤8.0%

Contenido de acetato (HPIC): ≤10.0%

Rotación específica (20 / D): -55.0 ~ -65.0 ° (c = 1 1% HAc)

MS (ESI): consistente

Balance de Masa: 95.0 ~ 105.0%


Función:


tratamiento de la deficiencia de hormona de crecimiento

insuficiencia cardíaca congestiva


Examorelin (INN) (nombres de código de desarrollo EP-23905, MF-6003), también conocido como hexarelina, es un agonista potente, sintético, peptídico, oralmente activo, centralmente penetrante y altamente selectivo del receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento / ghrelin. (GHSR) y un secretagogo de la hormona de crecimiento que fue desarrollado por Mediolanum Farmaceutici. Es un hexapéptido con la secuencia de aminoácidos His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 que se derivó de GHRP -6 (que, a su vez, es un análogo de ghrelin).


Examorelin aumenta substancialmente y de forma dependiente de la dosis los niveles plasmáticos de la hormona del crecimiento (GH) en animales y humanos. Además, de forma similar a la pralmorelina (GHRP-2) y GHRP-6, estimula ligeramente y de forma dosis-dependiente la liberación de prolactina, hormona adrenocorticotrópica (ACTH) y cortisol en humanos. Existen informes contradictorios sobre la capacidad de la examorelina para elevar los niveles de insulina tipo 1 (IGF-1) y los niveles de proteína de unión a factor de insulina similar a insulina 1 (IGFBP-1) en humanos, con algunos estudios que no encontraron ningún aumento y otros que encontraron un aumento leve pero estadísticamente significativo. Laestrelona no afecta niveles plasmáticos de glucosa, hormona luteinizante (LH), hormona folículo estimulante (FSH) u hormona estimulante de la tiroides (TSH) en humanos.


Examorelin libera más GH que la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) en humanos y produce efectos sinérgicos sobre la liberación de GH en combinación con GHRH, lo que resulta en aumentos "masivos" en los niveles plasmáticos de GH incluso con dosis bajas de examorelin.Pre-administración de GH mitiga el efecto liberador de GH de la examorelina, mientras que, en cambio, elimina por completo el efecto de la GHRH. El pretratamiento con IGF-1 también atenúa el efecto elevador de GH de la examorelina. Se ha descubierto que la testosterona, el enantato de testosterona y el etinil estradiol, aunque no la oxandrolona, potencian significativamente los efectos liberadores de GH de la examorelina en humanos. [18] [19] De acuerdo, probablemente debido a los aumentos en los niveles de esteroides sexuales, también se ha encontrado que la pubertad aumenta significativamente las acciones de elevación de GH de la examorelina en humanos.


Una tolerancia parcial y reversible a los efectos liberadores de GH de la examorelina ocurre en humanos con administración a largo plazo (50-75% de disminución en la eficacia en el transcurso de semanas a meses).


Examorelin alcanzó ensayos clínicos de fase II para el tratamiento de la deficiencia de la hormona del crecimiento y la insuficiencia cardíaca congestiva.

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