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Tianeptine Pharmaceutical Intermediates
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Tianeptine


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CAS: 66981-73-5

MF: C21H25ClN2O4S

MW: 436.95

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Propiedades

Punto de fusión: 129-131 ° C

 

Abstracto

La tianeptina tiene fuertes propiedades antidepresivas y ansiolíticas con una relativa falta de efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares, lo que sugiere que es particularmente adecuada para su uso en pacientes de edad avanzada y en aquellos que siguen la abstinencia de alcohol; tales pacientes pueden ser más sensibles a los efectos adversos de los psicofármacos. Resultados interesantes recientes indican actividad anticonvulsiva y analgésica de tianeptina y su posible interacción con receptores de adenosina A1.
La tianeptina es neuroprotectora a través de múltiples mecanismos neuroquímicos y celulares. En teoría, la acción neuroprotectora de tianeptina lo convierte en un potencial fármaco de extensión de vida. Cuando un organismo está bajo estrés o se percibe bajo estrés, el hipotálamo secreta la hormona / factor liberador de corticotropina (CRH / CRF). CRH / CRF a su vez aumenta la secreción de la hormona adrenocorticotrófica (ACTH) de la hipófisis anterior.


La ACTH a su vez estimula la liberación de glucocorticoides desde la corteza suprarrenal. El estrés físico y psicosocial persistente e incontrolable causa un exceso de secreción de cortisol desde las glándulas suprarrenales. El exceso de cortisol provoca una contracción dendrítica en el hipocampo y un crecimiento contrastante de las dendritas en la amígdala lateral. Estos cambios inducidos por el estrés tienden a disminuir el estado de ánimo; pueden causar depresión clínica en los genéticamente vulnerables. La evidencia actual sugiere que la tianeptina actúa para prevenir e incluso revertir el daño neural inducido por el estrés, promoviendo tanto la supervivencia neuronal como la plasticidad sináptica.

 

Uso y Síntesis
Utiliza compuesto tricíclico con propiedades psicoestimulantes, antiulcerosas y antieméticas. Antidepresivo
La tianeptina muestra eficacia contra episodios depresivos graves (depresión mayor), comparable a la amitriptilina, la imipramina y la fluoxetina, pero con significativamente menos efectos secundarios. Se demostró que era más eficaz que la maprotilina en un grupo de personas con depresión y ansiedad coexistentes. [1] La tianeptina también muestra propiedades ansiolíticas significativas y es útil para tratar un espectro de trastornos de ansiedad, incluido el trastorno de pánico, como lo demuestra un estudio en el que los que recibieron 35% de gas CO2 (carbogen) con paroxetina o tianeptina mostraron efectos de bloqueo de pánico equivalentes. Como muchos antidepresivos (incluido el bupropión, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, los inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina, la moclobemida y muchos otros) también puede tener un efecto beneficioso sobre la cognición en personas con disfunción cognitiva inducida por la depresión.

 

Efectos de salud de Tianeptine

1) La tianeptina mejora los síntomas depresivos

2) La tianeptina reduce la ansiedad, el estrés y el trastorno de estrés postraumático y los síntomas del estrés

3) Tianeptine beneficia la memoria y el aprendizaje

4) Tianeptine es un antiinflamatorio

5) Tianeptine combate el dolor

6) La tianeptina ayuda a tratar el síndrome del intestino irritable

7) La tianeptina reduce el asma

 

¿CÓMO FUNCIONA TIANEPTINE?
Lo que hace que Tianeptine sea tan efectivo es que reduce el estrés en el cerebro, tanto físico como mental. La tianeptina causa alteraciones inducidas por el estrés, morfología y plasticidad sináptica. Como alivia el estrés, también mejoró el aprendizaje, la cognición cerebral y la memoria, dos cosas a menudo disminuidas por las graves condiciones depresivas. (Zoldaz y otros, 2010). Al igual que muchos medicamentos, todavía hay estudios y preocupaciones de que la eficacia y eficacia de Tianeptine como un todo es difícil de determinar. Después de todo, Tianeptine, como muchas drogas, puede tener un efecto muy distinto en algunas personas y completamente diferente en otras. Se necesitan más estudios para determinar si existe una dosis o regimiento universal que pueda producir resultados absolutos.

Dosificación
La dosis recomendada de cápsulas de Tianeptine es generalmente de 12-36 mg por día, tomando como dosis individuales de 12 mg, una por la mañana y una por la tarde y una final por la noche. Esta sustancia se vende en cápsulas, tabletas y en polvo.

Usos médicos

Depresion y ansiedad

La tianeptina muestra eficacia contra episodios depresivos graves (depresión mayor), comparable a la amitriptilina, la imipramina y la fluoxetina, pero con significativamente menos efectos secundarios. [9] Se demostró que era más eficaz que la maprotilina en un grupo de personas con depresión y ansiedad coexistentes. La tianeptina también muestra propiedades ansiolíticas significativas y es útil para tratar un espectro de trastornos de ansiedad, incluido el trastorno de pánico, como lo demuestra un estudio en el que los que recibieron 35% de gas CO2 (carbogen) con paroxetina o tianeptina mostraron efectos de bloqueo de pánico equivalentes. Como muchos antidepresivos (incluido el bupropión, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, los inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina, la moclobemida y muchos otros) también puede tener un efecto beneficioso sobre la cognición en personas con disfunción cognitiva inducida por la depresión.

 

Otra venta caliente

DMHA / 1,5-Dimethylhexylamine

DMBA / 1,3-dimetilbutilamina

DMAA / 1,3-Dimethylpentylamine

Citrato de AMP / citrato de 1,3-dimetilbutilamina

DMAE bitartrate / 2-Dimethylaminoethanol bitartrate salt

DNP / Sodio 2,4-dinitrophenate

Orlistat

Pregabalina

Clorhidrato de metilamina

gamma-butirolactona / GBL

Isotretinoína

Phenacetin

Benzoato de bencilo

Alcohol de bencilo

Oleato de etilo

4-Acetamidophenol / Paracetamol

Guaiacol

Ácido tranexámico / Amstat

Noopept

Adrafinil

Clorhidrato de raloxifeno

Synephrine hydrochloride

Lorcaserin hydrochloride hemihydrate

Acetato de acetónido de triamcinolona

Xylazine

Aniracetam

Piracetam

Oxiracetam

Pramiracetam

Fasoracetam

Triclosan

Ibuprofeno

Captopril

Adrenosterona / 11-OXO

Androsterona

Clorhidrato de pramipexol

Carphedon

Apremilast (CC-10004) / Otezla


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